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糖尿病药物
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糖尿病药物
卡博平
功 效:
本品为白色或类白色片。
剂 型:
药片
批准文号:
国药准字H20020202
执行标准:
规 格:
本品每片含阿卡波糖50mg。
药品名称:
商品名:卡博平,本品主要成份及其化学名称为:主要成份为阿卡波糖,其化学名为O-4,6-双脱氧-4-[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-羟甲基-2-环己烯基-1-氨基]-α-D-吡喃葡萄糖基- (1→4) -O-α-D- 吡喃葡萄糖基-(1→4)-D-吡喃葡萄糖。化学结构式为:
药理毒理:
本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明:本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,从而导致肠道内多糖、寡糖或双糖的降解,使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓,降低了餐后血糖的升高,使平均血糖值下降。
药代动力学:
据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g的药代动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出,服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。
用法用量:
用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量需个体化。一般推荐剂量为:起始剂量为每次50mg(1片),每日3次;以后逐渐增加至每次0.1g (2片), 每日3次。个别情况下, 可增加至每次0.2g(4片),每日3次。或遵医嘱。
不良反应:
常有胃肠胀气和肠鸣音,偶有腹泻和腹胀,极少出现腹痛。如果不遵守规定的饮食控制,则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状,应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
禁忌:
1.对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。
2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。
3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡)的病人禁用。
4.严重肾功能损害(肌酐清除率25ml/分)的患者禁用。
注意事项:
1.病人应遵医嘱调整剂量。
2.如果病人在服药4-8周后疗效不明显,可视情况增加剂量。
3.个别病人,尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此,应考虑在用药的头6-12个月检测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。
4.本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢,因此如果发生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而应使用葡萄糖纠正低血糖反应。
5.服用阿卡波糖片治疗期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。
孕妇及哺乳期妇女用药:
因为无法得到有关本药在妊娠妇女中使用的资料,妊娠期妇女禁用。哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后,在其乳汁中发现了少量的放射活性物质,在人类尚无类似的发现。即使如此,由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响,故哺乳期妇女禁用。
药物相互作用:
1.本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖的水平,故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。
2.个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量。.服用本品期间,避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响本品的疗效。未发现与二基硅油有相互作用。
药物过量:
当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖片,一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时, 在随后的4-6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。
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